簡介
預防心血管疾病,最重要的是控制血壓與膽固醇。醫學界近年的研究有所突破,發現人體內的PCSK9蛋白質是控制壞膽固醇的關鍵,若是抑制PCSK9,就能夠讓體內壞膽固醇降低!
適應症:
(1)對於已接受最高耐受劑量statin,但低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)仍無法達到目標值之異合子家族性高膽固醇血症(HeFH)或動脈粥狀硬化心血管疾病(clinicalASCVD) 之成人患者
(2)對statin 不耐受或禁用statin 之原發性高膽固醇血症(異合子家族性及非家族性)或混合型血脂異常之成人患者
(3) 同合子家族性高膽固醇症。
作用機轉
PCSK9抑制劑可選擇性結合至PCSK9上,防止血液循環中的PCSK9與位在肝臟細胞表面的低密度脂蛋白受體(LDLR)結合,進而防止PCSK9調節的LDLR 降解。肝臟細胞表面LDLR 受體數目增加會導致血清LDL 減少
目前有兩個代表藥品
(一)Alirocumab (Praluent)保脂通Alirocumab 是全人類基因重組的單株抗體,在2015 年7 月24 日被 FDA 核准上市,是第一個上市的 PCSK9抑制劑。治療適應症是用於治療原發性高膽固醇血
症及異合子家族性高膽固醇血症,使用劑量為每兩週皮下注射75-150 mg。對於受試者都有不錯的降低血中 LDL-C 的效果。
(二)Evolocumab (Repatha)瑞百安Evolocumab 在2015 年8 月27 日被 FDA 核准上市。治療適應症是用於治療原發性高膽固醇血症、異合子家族性高膽固醇血症和同合子家族性高膽固醇血症,使用劑量為每兩週皮下注射140 mg 或每四週皮下注射420 mg。對於受試者都有不錯的降低血中 LDL-C 的效果。
Statin 類藥品是目前降低 LDL-C 防治心血管疾病的最主要和最有效策略。PCSK9抑制劑,透過臨床試驗發現能顯著降低有心血管風險患者的LDL-C,為動脈粥狀
硬化性心血管患者(ASCVD)、異合子家族性高膽固醇血(HeFH)、同合子家族性高膽固醇血症(HoFH) 提供治療新選擇,期望能使心血管事件發生率降低,以創造更好的生活品質。