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(一) Boceprevir (商品名Victrelis)其作用點在 NS3 蛋白而抑制C肝病毒複製,每顆劑量200 mg,每次需服用800 mg,一天3次共12顆,且需搭配長效干擾素及雷巴威林。此種三合一療法被核准用來治療C型肝炎病毒基因第 1 型之慢性感染,且肝代償良好之成人病患。其療效,對未曾接受長效干擾素合併雷巴威林的首次治療者,持續病毒學反應(SVR)可達約 70-80%;對曾接受長效干擾素合併雷巴威林治療而復發者,再次治療加上此藥,SVR可由29%提高至75%;之前如對長效干擾素合併雷巴威林治療無反應者,再次治療加上此藥,SVR可由7%提高至52%。此種三合一療法除了長效干擾素及雷巴威林原有的副作用外,可能會再增加貧血及味覺障礙等副作用發生的頻率,boceprevir與許多藥物( 如 α-1 受體拮抗劑、解痙攣劑、麥角衍生物及降膽固醇藥物等等)有交互作用也需注意。Boceprevir之後,Telaprevir、Simeprevir、 Sofosbuvir 陸續在美國核准上市,但治療C肝病毒基因第1型時,仍需搭配長效干擾素及雷巴威林,因此與boceprevir一樣,常被歸為第一代的直接作用抗病毒藥物(DAA),且同樣需注意藥物之間的交互作用。
(二) Daclatasvir (商品名Daklinza)合併Asunaprevir (商品名Sunvepra)作用點在NS5A、NS3/4A蛋白,不需搭配長效干擾素或雷巴威林,但只對C肝病毒基因1b型才 有效。歐美的C肝病毒有許多為基因1a型,因此在歐美進行的臨床試驗反應欠佳,但在亞洲C肝病毒基因多為 1b 型,所以此藥的治療效果比在歐美好。Daclatasvir劑量60 mg一天一次,Asunaprevir劑量100 mg一天二次,療程24週。針對基因 1b 型之療效,首次治療者其SVR可達約90%;如果曾接受長效干擾素合併雷巴威林治療而反應不佳或耐受不良者,SVR約77-87%。值得注意的是基因1b型C肝病毒突變機率可高達20%,而如果有與抗藥性相關的病毒突變,此藥的SVR會大幅降低至約 40%,因此開始此種治療前,應檢測病毒基因有無抗藥性相關的突變。此藥可能之副作用為疲勞及頭痛,完成24週療程。
(三) Sofosbuvir合併Ledipasvir (商品名Harvoni)作用點在NS5A及NS5B蛋白,目前研究資料顯示對C肝病毒基因1至6型皆有效果,Harvoni一錠的成份為 Sofosbuvir400mg加上ledipasvir90mg,每天1錠,療程 12 週。近期在日本的研究顯示,包括首次治療、曾接受長效干擾素併雷巴威林治療失敗或已有肝硬化的C肝病毒基因第1型病患,接受Harvoni治療後的SVR可達98-100%,其常見之副作用為鼻咽炎、頭痛、疲勞。完成12週療程。
(四) Ombitasvir、Paritaprevir、Ritonavir、Dasabuvir合併療法(商品名Viekira Pak)作用點在NS5A、NS5B及NS3/4A蛋白,對C肝病毒基因第1型有效,Viekira Pak的成份為Ombitasvir 12.5mg/Paritaprevir 75mg/ Ritonavir 50 mg,每天服用一次口服2錠,另一成份為Dasabuvir 250 mg,每天服用兩次,每次口服1錠,兩顆藥同封包裝,都需隨餐服用,如病毒基因為1a型或已有肝硬化者,則需再加上雷巴威林。如依照仿單建議之療程,完成12至24週之療程,即使曾接受長效干擾素合併雷巴威林治療,其SVR仍可達95-100%,可能之副作用包括疲勞、頭痛、噁心、腹瀉等。完成12週療程。另外,2015年10月美國食品藥物管理局因有嚴重肝病患者服用Viekira後發生肝衰竭死亡之案例,已提出警示並要求廠商需於仿單加註相關警語。